Dwuskładnikowe tabletki antykoncepcyjne Cytat:
Złożone preparaty doustne są to syntetyczne związki steroidowe, zawierające ethynyloestradiol (EE) w dawce 20-50 mcg/tabletkę oraz progestageny (pochodne 19-nortestosteronu).
Głównym mechanizmem działania tabletki złożonej jest efekt centralnego hamowania podwzgórzowych czynników uwalniających oraz gonadotropin przysadkowych (LH, FSH) w wyniku utrzymywania się stałych stężeń hormonów sterydowych w surowicy krwi - brak ujemnego sprzężenia zwrotnego.W jajnikach nie dojrzewają pęcherzyki Graaf’a i nie dochodzi do ich uwolnienia (owulacji). Dodatkowo progestagen obecny w pigułce od początku cyklu stosowania działa na endometrium przyspieszając jego transformację sekrecyjną (niska błona śluzowa macicy, gruczoły endometrium drobne, zniekształcone, nie zdolne do produkcji odpowiednich ilości śluzu - brak warunków do zagnieżdzenia blastocysty).
Powyżej opisany mechanizm działania dotyczy poniższych:
Jednofazowe Microgynon 21 0,03 lewonorgestrel 0,15
Minisiston 0,03 lewonorgestrel 0,15
Rigevidon 0,03 lewonorgestrel 0,15
Restovar 0,0375 lynestrenol 0,75
Stediril 30 0,03 lewonorgestrel 0,15
Gravistat 125 0,05 lewonorgestrel 0,125
Gravistat 250 0,05 lewonorgestrel 0,25
Loveston 0,05 octan noretisteronu 0,5
Dwufazowe Anteovin 0,05 lewonorgestrel 0,05 / 0,125
Trójfazowe Tri Novum 0,035 octan noretisteronu 0,5 / 0,75 / 1,0
Trinordiol 0.03 / 0,04 / 0,03 lewonorgestrel 0,05 / 0,075 / 0,125
Triquilar 0.03 / 0,04 / 0,03 lewonorgestrel 0,05 / 0,075 / 0,125
Tri Regol 0.03 / 0,04 / 0,03 lewonorgestrel 0,05 / 0,075 / 0,125
Trisiston 0.03 / 0,04 / 0,03 lewonorgestrel 0,05 / 0,075 / 0,125
III generacja: EE + dezogestrel
gestoden
norgestimat
preparaty selektywne, wybiórczo pobudzające receptory progesteronowe, minimalnie działają na receptory androgenowe.
Preparaty III generacji
nazwa leku zawartość
ethynyloestradiolu
(mg/tabl.) progestagen zawartość progestagenu
(mg/tabl.)
Jednofazowe Mercilon 0,02 dezogestrel 0,15
Marvelon 0,03 dezogestrel 0,15
Logest 0,02 gestoden 0,075
Femoden 0,03 gestoden 0,075
Minulet 0,03 gestoden 0,075
Cilest 0,035 norgestimat 0,25
Trójfazowe Milvane 0.03 / 0,04 / 0,03 gestoden 0,05 / 0,07 / 0,10
IV generacja: EE + dienogest
preparaty pobudzające jedynie receptory progesteronowe, o działaniu antyandrogennym, dzięki obecności grupy cjanowej zamiast grupy etynylowej w pozycji 17-alfa -19 nortestosteronu
Preparaty IV generacji
nazwa leku zawartość
ethynyloestradiolu
(mg/tabl.) progestagen zawartość progestagenu
(mg/tabl.)
Jednofazowe Valette 0,03 dienogest 2,00
________________________________________
powyższe dane z
www.cm.umk.pl Dalej, potwierdzenie tych informacji z innego źródła:
Cytat:
Tabletki dwuskładnikowe zawierające estrogeny i progestageny.
Tabletki dwuskładnikowe zawierają stałą proporcję pomiędzy estrogenami i progesteronem tzw. jednofazowe np. Marvelon, Mersilon, Femoden, Minulet, Cilest, Diane 35 lub dwufazowe Anteovin, i trójfazowe Tri Novum, Tri Regol, gdzie proporcje zmieniają się 2,3 krotnie w ciągu każdego 21 dniowego okresu.
Składniki hormonalne tabletek:
1. Składnik estrogenny pigułek:
Znane są dwa syntetyczne hormony etrogenowe: Etynyloestradiol i Mestranol różnią się one od naturalnego estradiolu i muszą być traktowane jako związki o działaniu farmakologicznym. W chwili obecnej stosowany jest jedynie etynyloestradiol w dawce od 20—50 mikrogramów.
2. Składnik progestagenny — to syntetyczne hormony
- Grupa 19 — nortestosteronu
- Grupa 17 — hydroksyprogesteronu
Mechanizm działania
1. Zaburzenia owulacji hamowanie jej na poziomie ośrodkowym (podwzgórze, przysadka) i w mechanizmie obwodowym (jajnik):
- brak dojrzewania komórki jajowej (działanie estrogenne — blok wydzielania FSH)
- hamowanie owulacji (działanie progetagenne brak szczytu LH)
2. Oddziaływanie na śluz szyjkowy (działanie progestagenu) — zwiększenie gęstości i nieprzepuszczalności dla plemników
3. Oddziaływanie na błonę śluzową macicy — zmiany uniemożliwiające zagnieżdżenie się zapłodnionej komórki jajowej zarodka (efekt progestagenny).
Dodatkowo dochodzi do zaburzenia czynności jajowodów — obniżenie ich kurczliwości i prędkości transportu jajowodowego dla plemników i zapłodnionej komórki jajowej poprzez zmniejszenie liczby komórek rzęskowych.
dr Ewa Ślizień - Kuczapska ginekolog
Jak widać informacje o wielofazowym działaniu nowoczesnej dwuskładnikowej antykoncepcji hormonalnej są potwierdzane w wielu opracowaniach i podpisują się pod nimi różni lekarze ginekolodzy.
Podobne dane, potwierdzające wielokierunkowe, w tym możliwe antyimplantacyjne a tym samym wczesnoporonne działanie w/w środków znalazłam również w opracowaniach anglojęzycznych, nie będę cytować oryginalnych materiałow źródłowych, gdyż nie dla wszystkich byłoby to zrozumiałe. Zresztą w tłumaczeniu opis mechanizmu działania tychże środków brzmi tożsamo, co przytoczony powyżej.